2024年7月18日，正大天晴自主研发的新型周期蛋白依赖性激酶2、4和6（CDK2/4/6）抑制剂TQB3616（库莫西利/Culmerciclib）的新药上市申请已向国家药监局药品审评中心（CDE）递交并获得受理，联合氟维司群用于既往内分泌经治的HR阳性/HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。

CDK2/4/6是一组在细胞周期中起关键作用的酶，它们通过调控细胞的生长和分裂来影响肿瘤的发展。CDK2/4/6抑制剂在临床前研究中被发现能够有效抑制对CDK4/6抑制剂产生获得性耐药的人类乳腺癌细胞的增殖。此外，新一代的CDK2/4/6抑制剂有望在解决CDK4/6获得性耐药的同时改善血液学和消化系统毒性，从而延长患者生存获益，提升治疗耐受性和依从性，并改善患者生活质量。

TQB3616作为一种新型CDK2/4/6抑制剂，对CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果，并且对CDK4激酶具有较强的抑制能力。研究结果显示，与阿贝西利相比，TQB3616对CDK2的抑制作用进一步提升，其增强的CDK2和CDK4抑制活性可能有助于在临床上克服目前CDK4/6抑制剂的耐药性问题。

通用名：Culmerciclib（库莫西利）

代号：TQB3616

靶点：CDK2/4/6

厂家：正大天晴

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

由于TQB3616的临床前研究数据表现，2019年开始在国内首次开展I期临床研究，其联合氟维司群治疗HR+/HER-乳腺癌的多项III期临床试验（NCT05375461、NCT05365178）均已完成入组。

根据此次中国生物制药发布的公告显示，TQB3616联合氟维司群注射液用于既往内分泌经治的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的III期临床试验（NCT05375461）已完成期中分析，经独立数据监查委员会（IDMC）审核，达到预设的主要终点。研究结果将在学术期刊或重大学术会议上予以公布。

小结

此次新药上市申请的受理，意味着新型CDK2/4/6抑制剂TQB3616将为HR+/HER2-乳腺癌患者提供新的治疗选择。

参考来源：

https://www.cttq.com

http://www.cninfo.com.cn

https://www.sciencedirect.com

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