1、二甲双胍：

确切地说二甲双胍是抗高血糖药物而不是降血糖药物，单独使用时不会引起低血糖。二甲双胍主要通过减少基础肝糖输出降低空腹血糖浓度，还可通过改善外周组织对胰岛素的敏感性降低空腹和餐后血糖。二甲双胍还有改善脂代谢紊乱、保护胰岛β细胞的作用。

二甲双胍口服后从小肠吸收，吸收总量的1/2需用0.9~2.6h，生物利用度为50%~60%。口服后2小时其血浓度达高峰。二甲双胍较稳定，不与血浆蛋白结合，基本以原形从肾脏排出。其血浆半衰期约为1.7~4.5h，12h内90%被清除。二甲双胍的主要副作用为胃肠道反应，餐时或者餐后服用可减少此副作用。根据二甲双胍的药代动力学特点，一般主张若用药量为500mg/片、日1片，可早餐时服药；若用药量为500mg/片、日2片，可早晚餐各服1片；若用药量为500mg/片、日3片，可早晚餐两次或早午晚餐3次服用。二甲双胍全日最大剂量不超过2550mg；考虑到中国人的体型和体重，建议全日最大剂量不超过2000mg。另外，需要说明的是二甲双胍肠溶制剂，应该餐前半小时服用，以发挥肠溶制剂在胃中不溶解而在肠道中溶解的特点，以减少胃肠道反应的发生。

2、阿卡波糖：

食物中的碳水化合物绝大部分是复合糖，包括淀粉、蔗糖等，复合糖不能由肠道直接吸收。淀粉必需先经唾液、胰液中的淀粉酶分解成分子量较小的寡糖，然后再经小肠上段上皮刷状缘处的α-糖苷酶的作用，分解成单糖(如葡萄糖、果糖和半乳糖等)才能被吸收。这种吸收过程通常在小肠上部就可以完成。阿卡波糖是可逆的、竞争性的α-糖苷酶抑制药，在小肠刷状缘与α-糖苷酶产生竞争性结合，干扰消化道中食物多糖类的水解，延缓葡萄糖和果糖的吸收，因此餐后血糖升高的峰值明显降低。这种抑制是可逆性的，所以阿卡波糖仅能推迟复杂碳水化合物的消化，而不完全阻断葡萄糖的吸收。阿卡波糖能降低餐后高血糖及血浆胰岛素浓度，延缓葡萄糖进入血液。在控制饮食的基础上，每餐服用阿卡波糖50～100mg，可使餐后血糖降低20%～25%，空腹血糖降低约10%，单独应用阿卡波糖不引起低血糖。阿卡波糖能使碳水化合物降解和吸收延缓，使小肠下部和结肠中的可酵解的碳水化合物增加。在上段未被吸收的多糖，被肠内的细菌转化成短链脂肪酸而被吸收，所以并不会导致能量的丢失。

阿卡波糖可延缓淀粉分解为葡萄糖，并使吸收减慢，主要用于降低餐后高血糖，应餐时服用，若不进食则无降糖作用，且膳食中必须含有一定的碳水化合物 (如大米、面粉等) 时才能发挥效果。服药后很长时间才进餐，则效果较差，甚至无效。

3、格列美脲：

本药是新一代长效磺脲类（SU）口服降糖药物，其降血糖作用机制与其他磺脲类药物相似，包括对胰岛β细胞的作用及胰外作用两个方面。磺脲类药物属于胰岛素促分泌剂，在发挥对胰岛β细胞作用时，首先与β细胞表面的SU受体 (SUR) 结合，后者与ATP-依赖的K通道 (KATP) 相连，并与葡萄糖代谢产生的ATP一起引起K通道关闭，导致细胞膜去极化，激活蛋白激酶C和 (或) 钙调节蛋白类激酶，开放钙离子通道，钙离子内流入细胞浆，促使β细胞释放胰岛素，从而使血糖降低。不同的SU与不同的SU受体结合，由于SU受体蛋白的分子量及与SU的亲和力有差别，故不同SU对胰岛β细胞的作用并不完全相同。格列美脲作用于65Kda的受体蛋白，而格列本脲作用于140Kda受体蛋白。与SU受体的结合格列美脲较格列苯脲快2~3倍，而解离快8~9倍，表明格列美脲与β细胞受体相互作用的时间较快且较短。SU的胰岛外作用是促进脂肪和骨骼肌细胞的葡萄糖运载体4 (GLUT4)向细胞膜转位，从而增加脂肪和骨骼肌细胞对葡萄糖的摄取，促进葡萄糖的利用及脂肪和糖原的合成，使血糖降低。

格列美脲口服后被全部吸收 (100%) ，达峰时间为2~3小时，且正常人和2型糖尿病病人相似。格列美脲99.5%与血浆蛋白结合，单次的降糖高峰为服药后2~3小时，24小时仍可检测到降糖活性。

对于糖尿病患者，就每个患者而言，其胰岛功能处于不同的状态，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，均应该在医生指导下，必须定期测量空腹血糖、尿糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量，据医生处方按时按量服用, 测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。服用时，不得嚼碎，并以足量的水 (约半杯) 送服。

经验表明在初期治疗阶段，以选择1mg/片或粒的剂型比较科学方便，可以根据血糖监测结果循序调整剂量。格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次。通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是8mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加应根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。格列美脲的治疗一般需长期进行，通过对糖化血红蛋白水平的测定 (如3～6个月一次) 来监测其长期疗效。随着糖尿病症状的改善，胰岛素敏感性的增加，格列美脲的需要量也应逐渐减少，为避免低血糖发生，应及时减少药量，甚至停用。

用药时间由医生根据病人的生活方式来确定其用药时间。一般一天一次顿服即可，建议于早餐或第一次正餐之前服用。从其他口服降糖药改为格列美脲的起始剂量也应为1mg/天。考虑到以前降糖药的效力及持续作用时间，需要中断一下治疗，以避免药物累加作用而引起低血糖。