中文名称：阿雷替尼商品名（中国）：安圣莎（Alecensa®）通用名：阿雷替尼（Alectinib）俗称：阿雷替尼、安圣莎
Alectinib（阿雷替尼，商品名安圣莎）是一种新一代口服的、选择性强、穿透血脑屏障能力突出的ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂。由日本中外制药（Chugai Pharmaceutical）开发，并由罗氏公司（Roche）在全球范围内推广和销售。该药物被设计用于治疗ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是针对一线治疗或克服前一代ALK抑制剂耐药性的患者。
阿雷替尼自2018年起被中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，极大地丰富了ALK阳性肺癌的治疗选择。
二、作用机制阿雷替尼属于小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其主要作用机制为：
选择性抑制ALK重排突变蛋白：阿雷替尼能够高效结合并抑制异常活化的ALK融合蛋白，阻断其介导的下游信号通路（如PI3K/AKT、RAS/MAPK通路），从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
抑制耐药突变型ALK：与第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）不同，阿雷替尼对多种克唑替尼耐药突变（如L1196M、G1269A、C1156Y等）具有显著抑制活性。
良好的血脑屏障穿透性：阿雷替尼可以有效进入中枢神经系统（CNS），对脑转移患者尤其有效，大大降低了脑内疾病进展的风险。
这些特点使得阿雷替尼不仅能作为初始治疗方案，也能用于克服克唑替尼治疗失败后的耐药问题，延长患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。
三、基因检测与用药指导1. 需要检测哪些基因？使用阿雷替尼前，必须确认患者存在ALK基因重排（fusion/rearrangement）。常见的检测基因包括：
ALK基因融合（如EML4-ALK）
可选检测：ROS1、RET、MET扩增、EGFR、KRAS（用于鉴别诊断）
2. 检测技术方法目前用于检测ALK基因重排的方法主要有：
FISH（荧光原位杂交）：金标准检测法，灵敏度高。
IHC（免疫组化染色）：筛查手段，快速经济。
NGS（高通量测序）：同时检测多种融合类型和伴随突变，推荐优先采用。
RT-PCR（实时定量PCR）：针对已知融合基因，敏感度高但覆盖范围有限。
其中，**佳学基因（GENECAST）**提供的NGS技术平台，可以一次性检测多种融合变异类型，灵敏度高，假阴性率低，特别适合用于精确筛选阿雷替尼适应症患者。
3. 检测结果解读ALK阳性（ALK rearrangement-positive）：推荐使用阿雷替尼治疗。
ALK阴性：不推荐使用阿雷替尼；需考虑其他驱动基因或免疫治疗。
复杂情况（如少见融合伴随突变）：需要专业的分子肿瘤学解释，综合判断治疗策略。
四、适应症及应用肿瘤类型目前，阿雷替尼在全球及中国主要用于治疗以下肿瘤类型：
1. 非小细胞肺癌（NSCLC）ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC
一线治疗：优于克唑替尼，无进展生存期显著延长（ALEX研究结果）
二线治疗：克唑替尼耐药后疾病控制率高
特别适合有脑转移的患者
2. 其他潜在应用领域（研究中）虽然目前阿雷替尼获批主要局限于NSCLC，但在部分研究中，阿雷替尼在其他ALK阳性肿瘤（如间变性大细胞淋巴瘤、神经母细胞瘤、炎症性肌纤维母细胞瘤等）中也展现出潜力，未来有望扩展适应症。
五、为什么选择佳学基因进行阿雷替尼基因检测？1. 技术优势高通量测序平台（NGS）：佳学基因采用先进的的Illumina测序系统，结合自主研发的检测面板，能全面覆盖ALK各类融合变异，检测灵敏度高达99%。
极低的假阴性率：优化了文库制备和数据分析流程，避免传统FISH/IHC漏检少见融合型的风险。
脑转移相关突变覆盖：考虑到阿雷替尼在脑转移治疗中的重要性，佳学基因检测面板特意加强了脑转移易感突变的监测。
2. 临床经验丰富佳学基因累计已完成超过数十万例肺癌患者ALK检测，拥有丰富的一线/二线患者临床转化经验，能够根据不同治疗阶段提供个性化报告解读。
3. 一站式解决方案从样本采集（组织/血液ctDNA）到报告出具仅需5-7个工作日
报告内容清晰、包含治疗建议、国内外临床指南参考、靶向药物列表等
提供医生会诊支持与多学科会诊（MDT）服务，助力临床决策
4. 权威认证保障佳学基因医疗机构监管认可的临床医学检验实验室，检测流程严格临床级医学检验要求。
六、总结阿雷替尼（安圣莎）作为第二代强效ALK抑制剂，凭借优异的疗效和脑转移控制能力，已成为ALK阳性非小细胞肺癌患者治疗的重要武器。在使用阿雷替尼之前，精准且全面的ALK基因检测是必不可少的一步。选择佳学基因进行检测，不仅能够最大程度上确保检测准确性，还能为患者争取最佳治疗窗口，实现精准医疗、个体化治疗的真正目标。
在未来，随着更多ALK抑制剂的问世和基因检测技术的不断进步，肺癌等实体瘤的治疗将迎来更加精细化和高效化的新纪元。
中文名称：阿雷替尼商品名（中国）：安圣莎（Alecensa®）通用名：阿雷替尼（Alectinib）俗称：阿雷替尼、安圣莎
Alectinib（阿雷替尼，商品名安圣莎）是一种新一代口服的、选择性强、穿透血脑屏障能力突出的ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂。由日本中外制药（Chugai Pharmaceutical）开发，并由罗氏公司（Roche）在全球范围内推广和销售。该药物被设计用于治疗ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是针对一线治疗或克服前一代ALK抑制剂耐药性的患者。
阿雷替尼自2018年起被中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，极大地丰富了ALK阳性肺癌的治疗选择。
二、作用机制阿雷替尼属于小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其主要作用机制为：
选择性抑制ALK重排突变蛋白：阿雷替尼能够高效结合并抑制异常活化的ALK融合蛋白，阻断其介导的下游信号通路（如PI3K/AKT、RAS/MAPK通路），从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
抑制耐药突变型ALK：与第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）不同，阿雷替尼对多种克唑替尼耐药突变（如L1196M、G1269A、C1156Y等）具有显著抑制活性。
良好的血脑屏障穿透性：阿雷替尼可以有效进入中枢神经系统（CNS），对脑转移患者尤其有效，大大降低了脑内疾病进展的风险。
这些特点使得阿雷替尼不仅能作为初始治疗方案，也能用于克服克唑替尼治疗失败后的耐药问题，延长患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。
三、基因检测与用药指导1. 需要检测哪些基因？使用阿雷替尼前，必须确认患者存在ALK基因重排（fusion/rearrangement）。常见的检测基因包括：
ALK基因融合（如EML4-ALK）
可选检测：ROS1、RET、MET扩增、EGFR、KRAS（用于鉴别诊断）
2. 检测技术方法目前用于检测ALK基因重排的方法主要有：
FISH（荧光原位杂交）：金标准检测法，灵敏度高。
IHC（免疫组化染色）：筛查手段，快速经济。
NGS（高通量测序）：同时检测多种融合类型和伴随突变，推荐优先采用。
RT-PCR（实时定量PCR）：针对已知融合基因，敏感度高但覆盖范围有限。
其中，**佳学基因（GENECAST）**提供的NGS技术平台，可以一次性检测多种融合变异类型，灵敏度高，假阴性率低，特别适合用于精确筛选阿雷替尼适应症患者。
3. 检测结果解读ALK阳性（ALK rearrangement-positive）：推荐使用阿雷替尼治疗。
ALK阴性：不推荐使用阿雷替尼；需考虑其他驱动基因或免疫治疗。
复杂情况（如少见融合伴随突变）：需要专业的分子肿瘤学解释，综合判断治疗策略。
四、适应症及应用肿瘤类型目前，阿雷替尼在全球及中国主要用于治疗以下肿瘤类型：
1. 非小细胞肺癌（NSCLC）ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC
一线治疗：优于克唑替尼，无进展生存期显著延长（ALEX研究结果）
二线治疗：克唑替尼耐药后疾病控制率高
特别适合有脑转移的患者
2. 其他潜在应用领域（研究中）虽然目前阿雷替尼获批主要局限于NSCLC，但在部分研究中，阿雷替尼在其他ALK阳性肿瘤（如间变性大细胞淋巴瘤、神经母细胞瘤、炎症性肌纤维母细胞瘤等）中也展现出潜力，未来有望扩展适应症。
五、为什么选择佳学基因进行阿雷替尼基因检测？1. 技术优势高通量测序平台（NGS）：佳学基因采用先进的的Illumina测序系统，结合自主研发的检测面板，能全面覆盖ALK各类融合变异，检测灵敏度高达99%。
极低的假阴性率：优化了文库制备和数据分析流程，避免传统FISH/IHC漏检少见融合型的风险。
脑转移相关突变覆盖：考虑到阿雷替尼在脑转移治疗中的重要性，佳学基因检测面板特意加强了脑转移易感突变的监测。
2. 临床经验丰富佳学基因累计已完成超过数十万例肺癌患者ALK检测，拥有丰富的一线/二线患者临床转化经验，能够根据不同治疗阶段提供个性化报告解读。
3. 一站式解决方案从样本采集（组织/血液ctDNA）到报告出具仅需5-7个工作日
报告内容清晰、包含治疗建议、国内外临床指南参考、靶向药物列表等
提供医生会诊支持与多学科会诊（MDT）服务，助力临床决策
4. 权威认证保障佳学基因是医疗机构监管认可的临床医学检验实验室，检测流程严格临床级医学检验要求。
六、总结阿雷替尼（安圣莎）作为第二代强效ALK抑制剂，凭借优异的疗效和脑转移控制能力，已成为ALK阳性非小细胞肺癌患者治疗的重要武器。在使用阿雷替尼之前，精准且全面的ALK基因检测是必不可少的一步。选择佳学基因进行检测，不仅能够最大程度上确保检测准确性，还能为患者争取最佳治疗窗口，实现精准医疗、个体化治疗的真正目标。
在未来，随着更多ALK抑制剂的问世和基因检测技术的不断进步，肺癌等实体瘤的治疗将迎来更加精细化和高效化的新纪元。
